酪氨酸激酶抑制剂(TYROSINE KINASE INHIBITOR)

中文名	Brivanib (BMS-540215)
英文名	Brivanib (BMS-540215)
别名	布里瓦尼布立尼布布立尼布杂质酪氨酸激酶抑制剂 VEGFR2抑制剂(BRIVANIB) 酪氨酸激酶抑制剂(TYROSINE KINASE INHIBITOR) 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇
英文别名	Bms540215 Bms 540215 Unii-ddu33B674i Brivanib (BMS-540215) (R)-1-(4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo(2,1-F)(1,2,4)triazin-6-yloxy)propan-2-ol 1-[[4-[(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]-2-propanol (R)-1-(4-(4-Fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-Methylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-6-yloxy)propan-2-ol 1-[4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methyl-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy]-propan-2(R)-ol 2-Propanol, 1-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo(2,1-F)(1,2,4)triazin-6-yl)oxy)-, (2R)-
CAS	649735-46-6
化学式	C19 H19 F N4 O3
分子量	370.38
密度	1.42
溶解度	溶于DMSO (25 °C时74 mg/ml)，水 (25 °C时 <1 mg/ml) 和乙醇 (3 mg/m
酸度系数	14.18±0.20(Predicted)
存储条件	-20℃
外观	黄色粉末。
体外研究	Brivanib也抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β, EGFR, LCK, PKCα 或JAK-3作用效果不大，IC50 都大于1900 nM。Brivanib 可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为40 nM,作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为276 nM。另一方面，Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。
体内研究	Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理，完全一致肿瘤生长，TGI分别为85% 和97%。而且，Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用而明显抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。结果显示，与对照组胺50 mg/kg和100 mg/kg剂量处理相比，携带06-0606移植瘤鼠的体重分别为55%和13%。Brivanib在治疗HCC方面是非常有效的。

酪氨酸激酶抑制剂(TYROSINE KINASE INHIBITOR) - 介绍

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。

最后更新：2022-10-16 17:41:45

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